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Bifar
na o estimulantes como el metilfenidato
usado en el Trastorno de Hiperactividad
y Déficit de Atención (TDAH) (fig. 2)
El bupropion (fig. 1) es un polvo cris-
talino, blanco, de sabor amargo, muy
soluble en el agua y que se caracte-
riza por ser una mezcla de isómeros.
En el hígado es metabolizado en su
metabolito hidroxibupropion principal-
mente por el isoenzima CYP2B6. Por
otro lado el bupropion, sin pasar por
las enzimas hepáticas, puede sufrir
una dexcarboxilación del grupo C=O
que presenta la molécula dando lugar
a dos isómeros de eritrohidroxibupro-
pion y otros dos de treohidroxibupro-
pion. Tanto el metabolito sintetizado en
el hígado como estos últimos isómeros
tienen actividad antidepresiva. Todos
ellos se transformarán en el organismo
en otros metabolitos sin actividad. (Fig.
3)
El bupropion y sus metabolitos activos
actúan en el sistema nervioso central
inhibiendo la recaptación de dopami-
na y noradrenalina. Se desconoce con
exactitud cuál es el mecanismo de ac-
ción del bupropion en la cesación ta-
báquica. Se cree que actúa sobre los
sistemas de recompensa del encéfalo
con una acción similar a la producida
por la nicotina, esto disminuiría los sín-
tomas del síndrome de abstinencia.
Diferencias entre “Bupropion
SR” Y “Bupropion XR”
En el mercado español existen dos
comprimidos de bupropion con la mis-
ma concentración de principio activo
(150 mg.) y distinta forma farmacéuti-
ca; uno de liberación controlada “Bu-
propion SR” y otro de liberación modifi-
cada “Bupropion XR”; los dos son ela-
borados por el mismo laboratorio y con
indicaciones distintas; el de liberación
controlada para cesación tabáquica y
el de liberación modificada indicado
como antidepresivo.
Revisados los comprimidos de libera-
ción controlada y modificada en una
búsqueda libre en el BOT PLUS 2.0,
el resultado ha sido 485 fármacos con
liberación controlada y 88 de libera-
ción modificada; comprobamos que
en estos últimos, sus principio activos
se encuentran entre los 485 fármacos
de liberación controlada o, lo que es
lo mismo, a 88 principios activos se
les ha modificado la cubierta. De esta
manera existirán para el mismo princi-
pio activo dos formas farmacéuticas,
un fármaco de liberación controlada y
otro fármaco de liberación modificada.
La concentración de principio activo en
las dos formas farmacéuticas no tiene
por qué ser la misma.
¿Qué pasa cuando un paciente toma
comprimido de liberación controlada
“Bupropion SR”? ¿Qué ocurre cuando
lo realiza con “Bupropion XR” de libe-
ración modificada? ¿Tienen los dos, al
tener 150 mg. de bupropion, acción en
la cesación tabáquica?
Como ya hemos comentado, los efec-
tos adversos del bupropion se han
minimizado gracias a la cubierta del
comprimido, que libera poco a poco
el principio activo, y ese recubrimiento
lleva un polietilenglicol macrogol 400
entre sus excipientes.
Existen diversos macrogoles, diferen-
ciándose unos de otros por la cifra del
final del nombre, que indica su peso
molecular. A mayor peso molecular,
mayor lentitud en el paso de líquidos.
Su uso en medicina, además de exci-
piente es como laxante osmótico.
El tiempo que tarda en liberar todo
el principio activo del comprimido
de “Bupropion SR” es de aproxima-
damente cuatro horas. El principio
activo bupropion es un isómero muy
inestable en medios poco ácidos, en
un medio ácido es más estable. Al li-
berarse y absorberse en el estómago,
el bupropion que llega al torrente san-
guíneo es prácticamente la totalidad
del principio activo del núcleo del com-
primido. El tiempo máximo que está
Fig. 3: Isómeros del Bupropion
