BIFAR 127 (web)

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FICHA TÉCNICA
1. NOMBREDELAESPECIALIDAD
ELOCOM Mometasona furoato
2. COMPOSICIONCUALITATIVAYCUANTITATIVA PrincipioActivo
Cadagramode crema,pomada y solución contiene1mg/gdemometasona furoato.
3. FORMASFARMACEUTICAS
Crema (formulada como cremagrasa),para administración cutánea en tubosdemetal
de30 y50g.Pomada para administración cutánea en tubos demetalde30 y50g.
Soluciónpara administración cutánea en frascode plásticode60ml.
4. DATOSCLINICOS
4.1. IndicacionesTerapéuticas
ELOCOM Crema y Pomada están indicados para el alivio de manifestaciones inflama-
torias y pruríticas de las dermatosis que responden al tratamiento con glucocorticoides
tales comopsoriasis,dermatitisatópicas,dermatitis irritantes y/oalérgicasporcontacto.
ELOCOM Solución está indicado para el alivio de manifestaciones inflamatorias
y pruríticas de dermatosis del cuero cabelludoque responden al tratamiento con
glucocorticoides tal comopsoriasis.
4.2. PosologíayFormadeAdministración
Aplicar una fina capade crema opomada a las áreas depiel afectadas una vezal día.
Aplicar unas cuantasgotas de la solución a las áreas de la piel del cuero cabelludouna
vezal preferible utilizar lapomadapara el tratamientode lesionesmuy secas,
escamosas yagrietadas.
La solución se usa preferiblementepara dermatosis de la piel de la cabeza como el
cuero cabelludo y la crema en todas las otras condiciones dermatológicas indicadas.
4.3. Contraindicaciones
ELOCOM Crema, Pomada y Solución están contraindicadas en pacientes con
hipersensibilidad al furoatodemometasona,a cualquier componentede estas
preparaciones o a otros glucocorticoides.
Como con otros glucocorticoides tópicos, ELOCOM Crema, Pomada y Solución están
también contraindicados en pacientes con rosácea, dermatitis perioral y en pacien-
tes que padezcan infecciones bacterianas, víricas (herpes, varicela, herpes Zoster) o
fúngicasde la piel.
ELOCOM Crema, Pomada y Solución están también contraindicadas en varicela, reac-
ciones postvacunales, tuberculosis y sífilis.
4.4. Advertenciasyprecaucionesespecialesdeempleo
Como con todas las preparaciones cutáneas de glucocorticoides se deberán tener las
precauciones apropiadas cuando se traten superficies corporales grandes, cuando se
utilicen cubiertas oclusivas,en tratamientos a largo plazo y en aplicaciones en la piel
de la cara o áreas intertriginosas.Esto es especialmente importante en niños.Debido
a la mayor proporción entre la superficie cutánea con respecto al peso corporal, los ni-
ños sonmás susceptibles que los adultos a la supresión del axis pituitario hipotalámico
yalSíndrome deCushing inducidos por glucocorticoides.
Los niños deberán recibir lamínima cantidaddeglucocorticoidesnecesariapara alcan-
zar eficacia.Una terapia crónica con glucocorticoides puede interferir en el crecimiento
ydesarrollodelniño.
No se ha establecido la seguridad de empleo de ELOCOM en niños durante más de
6 semanas.Los datos son limitados en el tratamientode niñosmenores de2 años.
Como con todos los glucocorticoides cutáneos potentes, se debe evitar la supresión
repentina del tratamiento.
Cuando se interrumpe un tratamiento a largo plazo con un glucocorticoide potente se
puede desarrollar un efecto de rebote que se manifiesta por una dermatitis con enro-
jecimiento intenso, picor y quemazón. Esto puede prevenirse mediante una reducción
lenta del tratamiento, por ejemplo, continuar con el tratamiento de forma intermitente,
antesde discontinuarlo.
Evitar cualquier contacto con los ojos.
Se debe tener en cuenta que los glucocorticoides pueden modificar la apariencia de
algunas lesiones haciendo difícil establecer el diagnóstico adecuado ypueden también
retrasar la curación.
Se debe tener también cuidado con el uso de la solución ya que el componente propi-
lenglicolespotencialmente irritante y el alcohol isopropílico puede originar sensación
de quemazón si se tratan zonas inflamadas.
4.5. Interaccionesconotrosmedicamentos yotras formasde interacción
No se conocen.
4.6. EmbarazoyLactancia
No se han establecido la seguridad de empleo de ELOCOM durante el embarazo o la
lactancia.
Durante el embarazo o lactancia el tratamiento con ELOCOM solo debe llevarse a cabo
si así lo indica el médico.
Por tanto, se deben evitar aplicaciones sobre áreas extensas de superficie corporal o
durante periodos de tiempo prolongados. Con todos los glucocorticoides de uso
cutáneo en mujeres embarazadas, debe considerarse la posibilidad de que el
crecimiento del feto pueda verse afectado ya que los glucocorticoides atraviesan la
barrera placentaria.
Los glucocorticoides se excretan en la leche se indica un tratamiento con
dosis altas o a largo plazo, la lactancia deberá suprimirse.
4.7. Efectosobre lacapacidadparaconducirvehículosyutilizarmaquinaría
Ninguno.
4.8. ReaccionesAdversas
Raramente seha informadode reaccionesadversas localesconELOCOMCrema siendo
éstas hormigueo/picor,prurito y signos de atrofia cutánea.
Reacciones adversas raramente informadas con ELOCOM Pomada incluyen quema-
zón, prurito,hormigueo/picor y signos de atrofia cutánea.
Reacciones adversas locales raramente informadas con ELOCOM Solución incluyen
quemazón, foliculitis, reacción acneiforme, prurito y signos de atrofia cutánea. En me-
nos de un 1 % de los pacientes tratados con ELOCOM Solución se ha informado de
reacciones adversas que incluyen pápulas,pústulas ypicor.
Se ha informado de las siguientes reacciones adversas que tienen lugar en raras
ocasiones con el empleo de otros glucocorticoides cutáneos y que por tanto, pueden
aparecer con la mometasona: irritación, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis
perioral, dermatitis alérgica de contacto, maceración de la piel, infección secundaria,
estrías ymiliaria.
Se puede observar absorción sistémica con el tratamiento de áreas de superficie cu-
tánea extensasdurante periodosprolongados enparticular cuando seutiliza oclusión.
Cualquierade losotrosefectos secundariosque sehanproducidocon laadministración
sistémica de glucocorticoides, incluyendo supresión adrenal, pueden tener lugar con
glucocorticoides cutáneos,especialmente enbebes yniños.
4.9. Sobredosificación
Hasta el momento no se ha informado de sobredosificación con ELOCOM. En el caso
de intoxicación se debe iniciar inmediatamente un tratamiento sintomático general yde
soporte ymantenerlo el tiempo que sea necesario.
Síntomas: El uso excesivo y prolongado de glucocorticoides puede suprimir la función
pituitaria-adrenal resultando enuna insuficiencia adrenal secundaria.
Tratamiento: Está indicado un tratamiento sintomático apropiado. Los síntomas agu-
dos hipercorticoides son virtualmente reversibles. Tratar el desequilibrio electrolítico
si fuera necesario. En casos de toxicidad crónica, se aconseja una retirada lenta
de los glucocorticoides.
5. PropiedadesFarmacológicas
La mometasona furoato es un glucocorticoide recientemente desarrollado que se ca-
racteriza por un (2’)
furoato17-éster así comopor cloros en lasposiciones9 y21.
5.1. PropiedadesFarmacodinámicas
La actividad farmacodinámica de ELOCOM está directamente relacionada con sus
componentes,mometasona furoato y su vehículo.
Mometasona furoato es unglucocorticoidemuypotente.
En el ensayo de aceite de crotón, realizado en ratones, la mometasona furoato
después de una única aplicación fue igual de potente (DE 50 = 0,02 _g/oreja) que
el valerato de betametasona y aproximadamente ocho veces más potente que cinco
aplicaciones diarias de valerato de betametasona (DE 50 = 0,002 _g/oreja/día vs
0,014_g/oreja/día).
Con respectoaotrasactividades farmacológicascomunmenteasociadasa losglucocor-
ticoides, el furoato de mometasona fue menos potente (DE 50 = 5,3 _g/oreja/día) que
el valerato de betametasona (DE 50 = 3,1g/oreja/día) en la depresión del axis adrenal-
pituitario-hipotalámico en ratones, tras cinco aplicaciones diarias.
Los índices terapéuticos mostraron que la mometasona furoato se espera que sea
aproximadamente 3 a10 vecesmás seguroque el valeratode betametasona.Los índi-
ces terapéuticos se determinaron con métodos estándar de laboratorio y se basan
en la relación de la DE 50 entre la actividad sistémica (timolisiso supresióndelaxis
adrenal-pituitario-hipotalámico) y la actividad cutánea antiinflamatoria.
Resultadosdeestudiosenhumanos
Los estudios vasoconstrictores deMakenzie llevados a cabopara evaluar el potencial
vasoconstrictor de mometasona furoato frente aglucocorticoides comercializados
handemostradoque:
1. Mometasona Crema al 0,1% era equipotente a betametasona valerato crema
al 0,1%, triamcinolona acetónido crema, betametasona dipropionato crema al
0,05% y significativamente (p=0,03) más potente que fluocinolona acetónido
crema al0,025%.
2. Mometasona pomada al 0,1 % era equipotente a betametasona dipropio-
nato pomada al 0,05%, amcinónido pomada al 0,1% y significativamente (p
<0,01)máspotentequebetametasona valeratopomada al0,1%,fluocinolona
acetónido pomada al 0,25% y triamcinolona acetónido pomada al 0,1%.
3. Mometasona solución al 0,1 % era equipotente a betametasona valerato solu-
ción al0,1%.Aparte la actividadantiinflamatoriademometasona furoato crema
se comparó también a la de betametasona valerato crema al 0,1% y betame-
tasona dipropionato crema al 0,1% mediante análisis de reflectancia espec-
troscópica de inflamación cutánea inducida por UV. Los resultados mostraron
que mometasona furoato crema al 0,1% inducía la mejor vasoconstricción y
una vasoconstricción significativamente sostenida durante 24 horas versus los
preparados de referencia.
Los resultadosde los estudios clínicos demostraronque:
1. Mometasona crema y pomada al 0,1% eran tan seguros y eficaces como
betametasona valerato crema y pomada al 0,1%, respectivamente, en el tratamiento
de pacientes afectados bien de psoriasis odermatitis atópica.
0,1% en el tratamientode psoriasis del cuero cabelludo.
5.2. PropiedadesFarmacocinéticas
A fin de medir la absorción sistémica y la excreción de mometasona furoato, se de-
terminó en el hombre la absorción percutánea de la pomada y crema de mometasona
furoato radiomarcado con tritio. Los resultados mostraron que aproximadamente el
0,7% y 0,4% del esteroide, en la pomada y crema, respectivamente, se absorbió
durante ocho horas de contacto, sin oclusión,con la piel intacta de voluntarios sanos.
No se estudió en humanos la absorción percutánea de la solución de mometasona
radiomarcada.Estudios que evaluaron la biodisponibilidad sistémica potencial (medida
por la supresión del axis hipotálamo-pituitario-adrenal) en humanos mostraron un po-
tencial bajo de absorción percutánea de mometasona furoato.
6. DatosFarmaceúticos
6.1. Listadeexcipientes
Crema (formulada como crema grasa): Petrolato blanco, cera blanca, fosfatidilcolina
hidrogenada, hexilenglicol, dióxido de titanio, octenilsuccinato de almidón de aluminio,
agua purificada yácido fosfóricopara ajustar el pH.
Pomada:Hexilenglicol,cera blanca,estearato de propilenglicol,petrolato blanco,agua
purificada y ácido fosfóricopara ajustar el pH.
Solución:Alcohol isopropílico,hidroxipropilcelulosa, fosfato sódico monobásico,
propilenglicol agua purificada y ácido fosfórico para ajustar el pH si fuera necesario.
6.2. Incompatibilidades
No se han realizado estudios de compatibilidad con ELOCOM
_
crema, pomada y
solución.
6.3. Periododevalidez
Crema:2 años; Pomada:3 años; Solución:3 años
Pomada:Usar dentrodelmes siguiente tras la apertura.
Crema:No conservar a temperatura superior a25ºC.
Pomada:No conservar a temperatura superior a25ºC.
Solución:Temperatura almacenar pordebajode8ºC.
6.5. Naturalezaycontenidodel recipiente
LaCrema está envasada en tubos ciegos.LaPomada está envasada en tubo.
LaSolución está envasada en frascos deplástico.
6.6. Instruccionesdeuso /manipulación
Ninguna.
6.7. Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del
titular de la autorización de comercialización
MerckSharp &Dohme de España,S.A.JosefaValcárcel,38.28027 Madrid.Tel.:
91 3210600
7. FECHADELAREVISIÓN (PARCIAL)DELTEXTO
Mayo2002
PRECIOS AUTORIZADOS:
ELOCOM POMADA 1 mg/g - 30 g, P.V.L.: 1,60 €; P.V.P.: 2,40 €; P.V.P. (IVA): 2,50 €.
ELOCOM POMADA 1 mg/g - 50 g, P.V.L.: 2,66 €; P.V.P.: 3,99 €; P.V.P. (IVA): 4,15 €.
ELOCOMCREMA1mg/g–30g,P.V.L.:1,60€;P.V.L.:2,40€;P.V.L. (IVA):2,50€.ELO-
COMCREMA1mg/g–50g,P.V.L.:2,66€;P.V.L.:3,99€;P.V.L. (IVA):4,15€.ELOCOM
SOLUCIÓNTÓPICA1 mg/g– 60ml,P.V.L.:3,19€;P.V.L.:4,79€;P.V.L. (IVA):4,98€.
CONDICIONES DEPRESCRIPCIÓN,DISPENSACIÓNY PRESTACIÓN:
Con receta médica - Medicamento financiado por el S.N.S
Diprogenta crema
2. COMPOSICIÓNCUALITATIVAY CUANTITATIVA
1 g de crema contiene:
Betametasona (como dipropionato):0,5 mg (0,05 %) (0,64 mg de Betametasona
dipropionato)
Gentamicina (como sulfato):1 mg (0,1 %)
Excipientes:Alcohol cetoestearílico (72 mg/g) yClorocresol (1 mg/g).Para consultar
la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMAFARMACÉUTICA
Crema.
Crema blanca,de textura suave y uniforme.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Tratamiento local de manifestaciones inflamatorias de dermatosis que responden a
los corticosteroides complicadas con infección secundaria causada por microorga-
nismos sensibles a la gentamicina.
4.2. Posología y forma de administración
Posología:Adultos y niños mayores de 12 años:
Aplíquese una capa delgada de la crema en el área afectada 2 veces al día, por
la mañana y por la noche.
En algunos pacientes,puede realizarse un tratamiento de mantenimiento adecuado
con aplicación una vez al día.
La duración del tratamiento no debe exceder de 2 semanas.
Si en estos periodos de tiempo no se obtiene una mejoría clínica,se debe revisar
el diagnóstico.
Forma de administración:Uso cutáneo.
La crema se debe aplicar con un suave masaje cubriendo la zona afectada,en
capa fina.
Población pediátrica:
Diprogenta crema está contraindicado en niños menores de 1 año y no está
recomendado en menores de 12 años (Ver sección 4.4)
4.3. Contraindicaciones
— Hipersensibilidad a los principios activos,a otros corticosteroides,a otros
antibióticos aminoglucósidos o a alguno de los excipientes.
— Presencia de procesos tuberculosos o sifilíticos, infecciones víricas (por
ejemplo,herpes o varicela).
— Rosácea, dermatitis perioral, enfermedades atróficas de la piel y reacciones
vacunales cutáneas en el área a tratar.
— Diprogenta crema no debe emplearse en los ojos ni en heridas profundas.
— Enfermedades cutáneas fúngicas (ver sección4.4).
— Niños menores de un año de edad.
4.4. Advertencias y precauciones especiales deempleo
Si aparece hipersensibilidad con el uso de Diprogenta crema, debe interrumpirse el
tratamiento e instaurarse la terapia apropiada.
Se han demostrado reacciones alérgicas cruzadas con aminoglucósidos.
Pueden producirse con el uso de este medicamento efectos adversos propios del
uso de corticosteroides, incluyendo la supresión adrenal, especialmente en niños,
sobre todo si el tratamiento es prolongado, en zonas extensas o empleando apó-
sitos oclusivos.
La absorción sistémica de la gentamicina aplicada por vía cutánea puede aumentar si
se tratan zonas amplias, especialmente durante periodos prolongados de tiempo o
en presencia de lesiones estos casos pueden producirse posiblemente
las reacciones adversas que se producen tras el uso sistémico de la gentamicina.
Bajo estas circunstancias se recomienda precaución.
El uso prolongado de los antibióticos de uso tópico puede dar lugar ocasionalmente a
una proliferación de microorganismos no sensibles, incluyendo hongos,en cuyo caso
deberá suspenderse el tratamiento con Diprogenta e instaurarse la terapia adecuada.
Los glucocorticoides como betametasona no deben aplicarse en áreas extensas de
piel.Diprogenta crema no debe entrar en contacto con los ojos ni mucosas (por
área genital).Diprogenta crema no debe aplicarse bajo oclusión.
Diprogenta crema no debe aplicarse en la cara.
Diprogenta crema no debe aplicarse en zonas intertriginosas.
Si el medicamento se utilizase para psoriasis con infección, la cuidadosa supervi-
sión del paciente es importante para evitar recaídas o desarrollo de toxicidad local
o sistémica,debido al deterioro de la función como barrera que la piel desempeña.
Como ocurre con todos los glucocorticoides, el uso poco profesional puede enmas-
carar sintomatología clínica.
Como es conocido para los corticoides sistémicos, también puede desarrollarse
glaucoma por el uso de corticoides locales (p. ej. tras una aplicación excesiva,
con la utilización de técnicas de vendaje oclusivo o tras aplicación en la piel
que rodea los ojos).
Población pediátrica
Diprogenta crema no está recomendado para niños menores de 12 años.
Los niños son más susceptibles a padecer toxicidad sistémica por corticosteroides
exógenos que los adultos, debido una mayor absorción como consecuencia de un
valor elevado del cociente entre superficie y peso corporal.
En niños sometidos a tratamiento tópico con corticosteroides se han notificado su-
presión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, síndrome de Cushing, retraso del
desarrollo longitudinal y de la ganancia de peso e hipertensión intracraneal. Las
manifestaciones de la supresión suprarrenal en el niño incluyen unos niveles plas-
máticos de cortisol bajos y la ausencia de respuesta a la estimulaciónconACTH.Las
manifestaciones de hipertensión intracraneal comprenden protrusión de fontanelas,
cefalea y papiledema bilateral.
Advertencias sobre excipientes:Este medicamento puede producir reacciones locales
en la piel (como dermatitis de contacto) porque contiene alcohol cetoestarílico.
Este medicamento puede producir reacciones alérgicas porque contiene clorocresol.
4.5. Interacción conotrosmedicamentos y otras formasde interacción
No se conocen. Los tratamientos de áreas extensas de la piel o los de larga duración
con corticosteroides podrían dar lugar a interacciones similares a las que se producen
con el tratamiento sistémico,como consecuencia de la absorción.
4.6. Fertilidad,embarazo y lactancia
No existen datos suficientes sobre la utilización de betametasona y gentamicina
tópicas en mujeres embarazadas.Los estudios en animales con corticosteroides han
mostrado toxicidad reproductiva,efectos embriotóxicos o teratogénicos.
Los antibióticos aminoglucósidos, como gentamicina, cruzan la placenta; el uso en el
embarazo de preparados tópicos generalmente conlleva menos riesgo que los sisté-
micos,aunqueel riesgoparaelniñodebeconsiderarse relativoa la toxicidad inherente
al fármaco (ver sección5.3).
Diprogenta crema no debería utilizarse durante el embarazo excepto si el beneficio
potencial justifica el riesgo potencial sobre el feto.
En general, durante el primer trimestre del embarazo debe evitarse el uso de pre-
parados tópicos que contengan corticoides y/o gentamicina. En concreto, durante el
embarazo, mujeres planeando quedarse embarazadas y la lactancia debe evitarse
el tratamiento de zonas extensas, el uso prolongado, o los vendajes oclusivos.
Los estudios epidemiológicos en mujeres embarazadas tras la utilización de corticos-
teroides orales sugieren que, posiblemente, podría existir un aumento del riesgo
de hendiduras orales en recién nacidos de mujeres tratadas durante el primer
trimestre del embarazo, que explicarían sólo un incremento de uno o dos casos por
cada 1.000 mujeres tratadas durante el embarazo. Con el uso tópico en mujeres
embarazadas,sin embargo es de esperar un riesgomás bajo,debido a que subiodis-
ponibilidad sistémica es muy baja (ver sección 5.3).
Las mujeres en periodo de lactancia no deben tratarse las mamas con el preparado.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizarmáquinas
La influencia de Diprogenta crema sobre la capacidad para conducir y utilizar máqui-
nas es nula o insignificante.
4.8. Reacciones adversas
La incidencia de efectos adversos locales o sistémicos aumenta con factores que
aumentan la absorción percutánea.
Las reacciones adversas notificadas con el uso de Diprogenta crema, muy raramen-
te, son: reacciones de hipersensibilidad y decoloración de la piel.
El tratamiento con gentamicina ha producido irritación transitoria (eritema y
prurito) que por lo general no ha requerido la discontinuación del tratamiento.Oca-
sionalmente,podría producirse sensibilización a la gentamicina.
Al igual que otros corticosteroides, con el uso prolongado, con grandes cantidades,
en tratamiento de áreas extensas, si se usan vendajes oclusivos, en niños, puede
haber una absorción suficiente como para producir efectos adversos sistémicos,
especialmente si es un corticosteroide potente.
Se han comunicado las siguientes reacciones con el uso de corticosteroides tópicos:
síntomas locales como atrofia, sequedad, agrietamiento, ardor, picor, eritema en el
lugar de aplicación,hematomas, telangiectasia, foliculitis, estrías cutáneas, erupcio-
nes acneiformes, dermatitis de contacto, infección secundaria. Efectos sistémicos
del corticoide debidos a su absorción en tratamiento de áreas extensas/con el uso
prolongado o bajo vendajes oclusivos son supresión reversible de eje hipotálamo-
hipófisis-adrenal conmanifestacionesde síndromedeCushing (obesidad en el tronco,
cara redondeada, joroba, retraso en la cicatrización, síntomas psiquiátricos, etc.),
hiperglucemias y glucosurias,hipertensión intracraneal benigna,hipertensión,edema,
hipocaliemia,osteoporosis,hipertiroidismo, aumento del colesterol total, de lipopro-
teínas de baja densidad y de triglicéridos,
úlcera péptica, parestesias, cataratas (subcapsular), pérdida inusual de pelo, hipertri-
cosis,dermatitis perioral y decoloración cutánea.
4.9. Sobredosis
La utilización de cantidades superiores a las recomendadas de corticosteroides au-
menta el riesgo de efectos adversos (ver sección 4.8).
Síntomas: El empleo excesivo o prolongado de los corticosteroides tópicos puede
suprimir la función hipófisis-suprarrenal, produciendo una insuficiencia suprarrenal
secundaria y manifestaciones de hipercorticismo, incluido el síndrome de Cushing.
Una única sobredosis de gentamicina no suele producir empleo excesivo
o prolongado de antibióticos de uso tópico puede dar lugar a una proliferación de
lesiones por hongos o por microorganismos no sensibles.
Tratamiento:Está indicado un tratamiento sintomático apropiado. Los síntomas de hi-
percorticoidismoagudos sonpor logeneral sernecesariodebe tratarse
el desequilibrio electrolítico.
De ocurrir una proliferación de microorganismos no sensibles, se deberá suspender
el tratamiento con
Diprogenta crema e instaurar la terapia debida.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico:Corticosteroidespotentesen combinación conantibióticos,
Betametasona con antibióticos,CódigoATC:D07CC01.
Diprogenta crema combina el corticosteroide dipropionato de betametasona con el
antibiótico bactericida sulfato de gentamicina.
Betametasona dipropionato tiene actividad antiinflamatoria y propiedades inmunosu-
presoras y antiproliferativas. Los corticosteroides en uso cutáneo inhiben las reac-
ciones inflamatorias y alérgicas de la piel, así como las reacciones asociadas con
hiperproliferación,dando lugar a remisión de los síntomas objetivos (eritema, edema,
exudación) y alivian las molestias subjetivas (prurito, sensacióndequemazónydolor).
Los efectos antiinflamatorios son resultado de la inhibición de la formación, liberación
y actividad de mediadores de la inflamación.
Así, los corticosteroides inducen la proteína antiinflamatoria lipocortina, que inhibe a
la enzima fosfolipasa A2 y ésta inhibe la síntesis de prostaglandinas y productos de
lipooxigenasa. Los corticosteroides también se unen a receptores de glucocorticoides
(GRs) localizados en el citoplasma. Después de que se produzca la unión, los
GR activados se trasladan desde el citoplasma al núcleo, dónde se produce una
regulaciónpositivadegenesantiinflamatorios (como lipocortina,endopeptidasaneutra
o inhibidores del activador del plasminógeno).
Los corticosteroides producen acción vasoconstrictora y sus propiedades inmunosu-
presoras hacen que se reduzca la respuesta de las reacciones de hipersensibilidad.
La gentamicina es un antibiótico aminoglucósido bactericida que actúa por inhi-
bición de la síntesis proteica de la bacteria mediante enlace con la subunidad 30S
ribosomal. Gentamicina es activa en general frente a muchas bacterias aeróbicas
gram-negativas y algunas gram-positivas. Es inactiva frente a hongos, virus y la
mayoría de bacterias anaeróbicas. In Vitro, concentraciones de gentamicina de 1-8
mcg/ml inhiben la mayoría de cepas susceptibles de Escherichia coli, Haemofilus
influenzae, Moraxella lacunata, Neisseria, Proteus indol-positivo e indol-negativo,
Pseudomonas,Staphylococus aureus,S.epidermidis y Serratia.
Se estádemostrando laproducciónde resistencianatural yadquirida a lagentamicina
enbacteriasgram-negativas y gram-positivas. La resistencia puede ser debida a al-
teraciones en el sitio de unión ribosomal,elaboracióndeenzimas por labacteriame-
diadoporplásmidos o reducciónde lapermeabilidadde laparedcelularde labacteria.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Los corticosteroides tópicos pueden absorberse en la piel sana intacta. La exten-
sión de la absorción sistémica está determinada por varios factores que incluyen
los excipientes en la formulación, la concentración del compuesto, la integridad de
la barrera epidérmica, tratamiento a largo plazo, apósitos oclusivos; los procesos
inflamatorios u otras enfermedades de la piel incrementan la absorción percutánea
de los corticosteroides.
El perfil farmacocinético de los glucocorticoides tópicos después de la penetración a
través de la piel es similar al de los glucocorticoides sistémicos.
Los glucocorticoides se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados, se
metabolizan principalmente en el hígado y por lo general se excretan por vía renal.
Cuando el dipropionato de betametasona se administra por vía intravenosa a los
roedores, el activo y sus metabolitos se excretan con las heces. Por lo tanto, el
activo se metaboliza en el hígado y se elimina con la bilis.
Los metabolitos principales identificados son Betametasona-17-propionato y
6β-hidroxibetametasona-17-propionato.
Los estudios en seres humanos demostraron que se produjo una bajada temporal
de los niveles de cortisol en plasma sólo después de un uso de más de 60 g de
Diprogenta al día en grandes áreas de superficie corporal durante un período de 4
semanas en pacientes con psoriasis o eczema atópico.
El principio activo gentamicina puede ser administrado por vía parenteral o local. No
es adecuadoparauso oralporque la absorción intestinaldelactivo esmínima.Los an-
tibióticos tópicos sonmetabolizados después de la penetración por la piel de acuerdo
con el mismo patrón básico que el del uso parenteral.
Se midieron las concentraciones máximas medias de gentamicina de 3,5-6,4 mg/l a
los30-60minutosdespués de una administración intramuscular de 1 mg de genta-
micina/kg de peso corporal. La vidamedia esde aprox.2horasdurante lasprimeras
8-12 horas, ydespués, la gentamicina se liberagradualmentede las capasprofundas
con una semivida de 100 a 150 horas. La excreción es únicamente vía renal. El
activo se elimina por filtración glomerular inalterado y biológicamente activo.
Gracias al importante mecanismo de resistencia enzimática de los aminoglucósidos,
existen numerosos
ejemplos de resistencias incompletas de una parte y de resistencias completas para-
lelas entre los organismos y los antibióticos aminoglucósidos.
Población pediátrica
Losniños yadolescentes tienenmayor superficiedepiel en relaciónalpeso corporal y
piel más delgada, lo que puede producir una absorción de mayores cantidades de los
principios activos comparada con la de pacientes de mayor edad.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
La gentamicina mostró efectos ototóxicos y nefrotóxicos en varias especies animales
(administración i.m.).Debido a su baja absorción, no son de esperar efectos sistémi-
cos tóxicos con el uso tópico sobre la piel sana.
Los estudios en animales han demostrado que los corticosteroides tópicos pueden
producir efectos embriotóxicos o efectos teratogénicos tras la exposición a dosis
suficientemente altas.
La gentamicina mostró nefrotoxicidad transplacentaria en ratas después de la admi-
nistración intravenosa de dosis muy altas (75 mg / kg de peso corporal) en
distintos momentos durante la gestación.Otros aminoglucósidos son conocidos por
su potencial de daño al oído interno en el feto.
La gentamicina no demostró mutagenicidad en los estudios realizados hasta la fecha.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad a largo plazo.
En un estudio se estudió el efecto de la administración subaguda de Diprogenta tanto
en la piel intacta como en la piel lesionada de conejos y cobayas. No se observaron
reacciones adversas ni en la piel intacta ni en la lesionada. No se vieron efectos
sistémicos que se puedan atribuir a la absorción percutánea de los corticosteroides.
Sehadeterminado laactividadantibacteriana, la toxicidad, la tolerancia sistémica y lo-
cal, la actividadantiinflamatoria local y los efectos adversosdeDiprogenta.Diprogenta
tiene una potente actividad antibacteriana y unos marcados efectos antiinflamatorios
es tóxica y tiene una tolerancia sistémica extremadamente hay
evidencia de efectos no deseados a la dosis y forma de administración recomendada
para su uso clínico.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Clorocresol,dihidrogenofosfatode sodiomonohidrato,ácido fosfórico,vaselinablanca,
parafina líquida,éter cetoestearílicodelmacrogol,alcohol cetoestearílico,hidróxidode
sodio (ajuste del pH) y agua purificada.
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodode validez
3 años
Usar dentro de los3 meses siguientes tras la apertura.
6.4. Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Tubo de aluminio recubierto interiormente de resina epoxi,con tapón de polietileno.
Tubos de30 y50 g.
6.6 Precauciones especiales de eliminación yotrasmanipulaciones
Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan
estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7.TITULARDE LAAUTORIZACIÓNDECOMERCIALIZACIÓN
MerckSharp &Dohme de España,S.A.JosefaValcárcel,38
28027 Madrid.Tel.:91 3210600
8. NÚMERO DEAUTORIZACIÓNDECOMERCIALIZACIÓN
Nº Reg.AEMPS:53.541
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORI-
ZACIÓN
Fecha de la primera autorización:1/03/1976
Fecha de la última revalidación:16/03/2007
10. FECHADE LAREVISIÓNDELTEXTO
Enero/2011.
PRECIOSAUTORIZADOS:
DIPROGENTACREMA30 g:P.V.L8,95 EurosP.V.P.13,43 Euros.P.V.P. (IVA4%)
13,97 Euros.DIPROGENTACREMA50 g:P.V.L12,32 EurosP.V.P18,49 Euros.P.V.P.
(IVA4%)19,23 Euros.
CONDICIONES DEPRESCRIPCIÓN,DISPENSACIÓNYPRESTACIÓN:
Con receta -Medicamento no financiado por el S.N.S.