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[32] to en la dependencia tabáquica. La pauta posológica se indica en Tabla 1. Finalmente, en el año 2003, la FDA apro- bó una forma farmacéutica de liberación modificada, solamente indicada para la depresión y que parece no tener efecto en la cesación tabáquica. A este bupropión con esta galénica se llama Bupropion XR (eXtended Release). La razón de que reci- bieran diferentes indicaciones fue funda- mentalmente por las distintas formulacio- nes, las cuales se explican a continuación. Diferencias entre sistemas de liberación “Bupropión SR”, “Bupropion XR y Bupro- pión XL” Como se ha indicado previamente, en el mercado español existen dos comprimi- dos de bupropión con la misma concen- tración de principio activo (150 mg) y dis- tinta forma farmacéutica; uno de libera- ción prolongada “Bupropion SR” (BSR), (Zyntabac ® ) para la cesación tabáquica, y el otro de liberación modificada “Bupro- Mecanismo de acción Tanto bupropión y sus metabolitos activos actúan en el sistema nervioso central (SNC) inhibiendo la recaptación de dopamina y noradrenalina. Se desconoce con exactitud cuál es el mecanismo de acción del bupro- pión en la cesación tabáquica. Se cree que actúa sobre los sistemas de recompensa del encéfalo con una acción similar a la que produciría la nicotina, disminuyendo los síntomas del síndrome de abstinencia. Indicación En España, bajo la indicación de anti- depresivo, el bupropion se comercializa como Elontril ® (150 y 300 mg), junto con dos genéricos (Cinfa® y Sandoz ® ). Como tratamiento para dejar de fumar se comer- cializa como Zyntabac ® (150 mg). En com- binación con naltrexona, se comercializa como Mysimba ® (8/90 mg), para el control de peso en pacientes adultos con sobrepe- so bajo indicación de coadyuvante de una dieta baja de calorías y un aumento de acti- vidad física. Antecedentes de comercialización Se empezó a comercializar en 1985 en EEUU como Wellbutrin ® por GlaxoSmithKli- ne (GSK) como antidepresivo para depre- siones mayores, en concentraciones de 75 y 100 mg, con una pauta de dosificación de tres veces al día. En ese primer año se comprobó que producía diversos efectos secundarios graves, tales como convul- siones, en una pequeña proporción de los pacientes que lo tomaban. Esto se debía a que por su formulación se producía una rápida liberación, que ocasionaba picos de concentración elevada en el organismo. Por ello, en 1986 la FDA retiró el fármaco. Tres años más tarde, el laboratorio refor- mulo la galénica del comprimido, añadién- dole una tecnología matriz, consistente en un núcleo duro con el principio activo junto con un recubrimiento que producía la libe- ración controlada del principio activo, evi- tando así los dichos picos que causaban los efectos adversos. Esto produjo la modi- ficación de la pauta a dos veces al día. Se comercializó bajo el nombre Bupropion SR ® (Sustained Release). Con esta forma farmacéutica se vio una disminución en el consumo de tabaco por personas con problemas depresivos con tratamiento de bupropión. En el año 1997 en EEUU y en el año 2000 en España se comercializó Zyntabac ® de 150 mg, con su mecanismo de liberación controlada, fue admitido en su indicación como tratamien- Se desconoce con exactitud cuál es el mecanismo de acción del bupropión en la cesación tabáquica. Se cree que actúa sobre los sistemas de recompensa del encéfalo con una acción similar a la que produciría la nicotina, disminuyendo los síntomas del síndrome de abstinencia. Tabla 1: Pauta posológica de Zyntabac ® según ficha técnica. CUÁNDO COMENZAR Y CUÁNTO TOMAR • Empiece a tomar Zyntabac mientras todavía está fumando • Establezca un día para dejar de fumar, preferiblemente durante la segunda semana del tratamiento Semana 1 Lo ideal es continuar fumando mientras toma Zyntabac Días 1 a 6 Tome un comprimido (150 mg) una vez al día Día 7 Incremente su dosis a un comprimido dos veces al día , con al menos 8 horas de diferencia entre ellas y no próximas a la hora de dormir . Semana 2 Continue tomando un comprimido dos veces al día . Deje de fumar esta semana, en el día para dejar de fumar establecido . Semana 3 a 9 Continue tomando un comprimido dos veces al día hasta las 9 semanas . Si no es capaz de dejar de fumar después de 7 semanas , su médico le aconsejará que interrumpa el tratamiento de Zyntabac. Se le aconsejará que deje de tomar Zyntabac gradualmente, tras 7-9 semanas.