BIFAR 136 WEB

[31] Sección Científica mulante usado en el trastorno de déficit de atención e hiperactividad –TDAH-). Metabolismo En el hígado es metabolizado en hidroxi- bupropión principalmente por la isoenzima CYP2B6. Por otro lado, el bupropión puede sufrir una descarboxilación del grupo C=O que presenta la molécula dando lugar a dos isómeros, el eritrohidroxibupropión y treohidroxibupropión (Fig. 2). Tanto el metabolito sintetizado en el hígado como estos últimos isómeros tienen actividad antidepresiva. Más adelante, todos ellos se transformarán en el torrente sanguíneo en otros metabolitos que carecen de acti- vidad. Estructura molecular Como principio activo, el bupropión es un polvo cristalino blanco de sabor amargo, muy soluble en el agua y formado por una mezcla de isómeros. Es una molécula muy inestable en medio básico y gana estabi- lidad en pH bajo (como en el estómago). Es destacable que ligeras modificaciones en los radicales de la molécula dan lugar a otras con actividades farmacológicas dispares: por ejemplo, terbutalina (acción broncodilatadora), anfetamina y anfepra- mona (anorexígenos), y metilfenidato (esti- Diferencias entre los distintos tipos de bupropión comercializados en España y su uso en cesación tabáquica Luis Hernández Tomás. Farmacéutico Comunitario de Caspe (Zaragoza). Máster Universitario en Tabaquismo. Eduardo Perales . Farmacéutico del Centro de Información del Medicamento del Colegio de Farmacéuticos de Zaragoza. Doctor en Ciencias del Medio Ambiente. upropión es un medicamento inhibidor selectivo de la recapta- ción de dopamina y noradrenali- na (IRDN), con indicación antide- presiva y de cesación tabáquica, en fun- ción de la formulación galénica utilizada (Fig. 1). Fig. 1 Estructura química del bupropión (1-(3 Clorofenil)-2((1,1 dimetiletil) amino)-1-pro- panona). Fig. 2 Diferentes mecanismos de metabolización del bupropión. CYP2B6